β受体阻滞药在围手术期的应用
张义长
西安交通大学医学院第一医院麻醉科
β受体阻滞药,又叫β肾上腺素受体阻断药(β-abrenoceptor
blockers),能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞
争β受体,从而拮抗β型拟肾上腺素作用.自1963年Smith 发现普
萘洛尔以来,各种类型的β受体阻滞药逐渐被研制,并应用临床,并
形成庞大的β阻滞药家族,目前共有三类9种之多.但既往该类药物
主要用于治疗高血压,心律失常,甲状腺机能及冠心病等疾病的治疗,
对于左室收缩功能不全和慢性充血性心衰(CHF)被视为禁忌症.近
10年来国内外医学专家大量的实验及临床验证,β受体阻滞剂除对
高血压,心肌梗塞,心律失常疗效满意,还对慢性充血性心衰,无症
状性左室功能不全的高危病人治疗收效良好,建议对心衰治疗应用β
阻滞药早用比晚用好.因此,对麻醉专业医师熟悉和掌握β受体阻滞
药的药理作用,用途,用量,选择用药指征,更好应用于围术治疗至
关重要.
理化结构
受体阻滞药化学结构与效应的关系如下:①侧链氨基上带有一异
丙基或更大的取代基有利于与β受体结合;②脂肪侧链上的羟基是药
物活性所必需;③β碳原子上的羟基使分子具有旋光性,左旋体的生
物活性大右旋体,所惟药物性能可靠歌曲稳定.图1
中华麻醉在线 http://www.csaol.cn 2007年9月
见图1 β受体阻滞药的化学结构
药物分类:
β受体阻滞药都可以拮抗β肾上腺素受体信号的转导,根据其不
同的附加特性,可大致分为三类:第一类为依赖选择性β1,主要有
美托洛尔,阿替洛尔,艾司洛尔,第二类为非选择性,β1,β2主要
有普萘洛尔,吲哚洛尔,纳多洛尔,噻吗洛尔,第三类为选择和非选
择性类α,β,主要有拉贝洛尔,另外还β3阻滞剂,β3有ICI118551,
CGP20712A.
β受体阻滞剂分类及药理特性
药物名称
内在拟交
感活性
膜稳定
作用
脂溶性
clgkp
口服生物
利用度(%)
血浆半衰
期(h)
首先消
除%
主要消除
器官
非选择性β受阻滞剂
普萘洛尔(propranolol)
纳多洛尔(nadolol)
唑哚洛尔(timolol)
吲哚洛尔(pindlol)
选择性β受体阻滞剂
美托洛尔(meloprolol)
阿替洛尔(arenolol)
艾可洛尔(csmold)
醋丁洛尔(acebutolol)
α,β受体阻滞剂
拉贝洛尔(labetalol)
0
0
0
++
0
0
0
+
±
++
0
0
±
±
0
0
+
±
3.6
0.7
2.1
1.75
2.15
0.23
-
1.5
-
~25
~35
~50
~75
~40
~50
-
~40
~20
3~5
10~20
3~5
3~4
3~4
5~8
0.13
2~4
4~6
60~70
0
25~30
10~13
50~60
0~10
-
30
60
肾
,肾
红细胞中
分解

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